無置換インドールを高重水素化率でフル重水素化する
2022年9月26日に国内で初めて重水素化医薬品のデュークラバシチニブ(Deucravacitinib)が承認されるなど、医薬分野において近年関心の高まる重水素化。とはいえ「重水素化って実際にはどうやれば良いの?」という方も多いのではないでしょうか。このページではA01<つくる>班の業績を例にとって、重水素化のちょっとしたコツをご紹介します。
![](/wp-content/uploads/2022/10/5621deba8a18b839c7a4321764bb05e8.png)
![](/wp-content/uploads/2022/10/2a831ec055ed4fee4e1d0936ea40500d.png)
無置換インドールを高重水素化率でフル重水素化することは意外に難しいです。Pt/C触媒が凝集しないようにcyclohexaneをD2Oの共溶媒とすることがポイントです。
![](/wp-content/uploads/2022/10/ee3be1d100caf1aa771552d59c2bd436.png)
1H NMR解析において、インドールに由来する芳香族領域のピークが全て消失するので、解析が簡単になります。